【作者】 王敏姗； 姜程曦； 张亚利；

【Author】 WANG Min-shan;JIANG Cheng-xi;ZHANG Ya-li;Department of Chinese Materia Medica, Zhejiang Fourth Hospital of Ningbo City;College of Pharmacy, Wenzhou Medical University;

【机构】 浙江省宁波市第四医院中药房； 温州医科大学药学院；

【摘要】 目的设计合成一系列含氮杂环的单羰基姜黄素类似物并考察其抗炎活性。方法以不同的含氮化合物与噻吩-2-丙烯酰氯反应得目标产物,通过1H-NMR和ESI-MS确定了其结构;以脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞释放炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)考察其抗炎活性。结果:共合成了13个目标化合物;部分化合物能显著抑制炎症因子的释放,尤其是化合物Z5表现出较强的抗炎活性。结论:化合物Z1、Z5、Z9~Z13是未见报道的新化合物,Z5可以作为抗炎类药物研发的候选化合物。 更多还原

【关键词】 噻吩-2-丙烯酰氯； 姜黄素类似物； 脂多糖； 巨噬细胞； 炎症因子；

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【基金】 国家“十二五”科技支撑计划(2011BAI04B04);浙江省自然科学基金(LQ12H30002)